一種抗HIV蛋白酶抑制劑中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110388007.5 申請日 -
公開（公告）號 CN113185429A 公開（公告）日 2021-07-30
申請公布號 CN113185429A 申請公布日 2021-07-30
分類號 C07C269/06（2006.01）I;C07C271/16（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 程青芳;戚路姚;姚彤;王啟發(fā);薛景坤;張久峰 申請（專利權(quán)）人 連云港杰瑞藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 南京寧致知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 耿欣
地址 222005江蘇省連云港市海州區(qū)蒼梧路59號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種抗HIV蛋白酶抑制劑中間體的制備方法。本發(fā)明以式I所示的化合物為原料，以催化劑A或催化劑B作為催化劑，二氯甲烷和非質(zhì)子極性溶劑作為混合溶劑，在甲酸鹽的存在下，反應(yīng)得到式II或式III所示的抗HIV蛋白酶抑制劑中間體。首先本發(fā)明是開創(chuàng)了一種條件溫和、工藝安全、適合工業(yè)化生產(chǎn)的新的抗HIV蛋白酶抑制劑中間體的制備方法，且本發(fā)明進一步探索，優(yōu)化反應(yīng)條件，使得反應(yīng)產(chǎn)率和純度大大提高。