一種鹽酸沃尼妙林的化學合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210131690.5 申請日 -
公開（公告）號 CN102675173A 公開（公告）日 2012-09-19
申請公布號 CN102675173A 申請公布日 2012-09-19
分類號 C07C323/52(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張衛(wèi)元;葛健;薛克友;陳翠蘭;劉國慶 申請（專利權(quán)）人 湖北啟達藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 武漢宇晨專利事務所 代理人 余曉雪;王敏鋒
地址 438000 湖北省黃岡市新港大道178號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種動物專用抗生素鹽酸沃尼妙林的化學合成方法，以精制截短側(cè)耳素為原料，經(jīng)對甲苯磺酰氯磺化后，與二甲基半胱胺鹽酸鹽反應，制得截短側(cè)耳素二甲基半胱胺取代物；另外由D-纈氨酸、乙酰乙酸甲酯和氫氧化鉀反應制得（R）-2-（1-甲氧羰基-2-烯丙基）氨基-3-甲基丁酸鉀，經(jīng)氯甲酸乙酯活化后與截短側(cè)耳素二甲基半胱胺取代物反應，最后通過調(diào)節(jié)pH值，經(jīng)反相萃取后，凍干得鹽酸沃尼妙林。本方法優(yōu)點如下：對原料截短側(cè)耳素的精制，對有效去除產(chǎn)品中的雜質(zhì)和簡化純化過程從源頭上提供了保證；使用氯甲酸乙酯來活化D-纈氨酸的羧基，使反應更加容易進行；最后通過調(diào)節(jié)pH，經(jīng)反相萃取后凍干得產(chǎn)品，質(zhì)量穩(wěn)定，純度高。