阿立塞替的制備方法
基本信息

| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201310316151.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(公告)號(hào) | CN103408551B | 公開(公告)日 | 2015-08-05 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN103408551B | 申請(qǐng)公布日 | 2015-08-05 |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 許學(xué)農(nóng) | 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 南京智悟智能科技有限責(zé)任公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 蘇州慧通知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) | 代理人 | 蘇州明銳醫(yī)藥科技有限公司;許學(xué)農(nóng);南京智悟智能科技有限責(zé)任公司;蘇州潤(rùn)桐專利運(yùn)營(yíng)有限公司 |
| 地址 | 215000 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)聯(lián)豐商業(yè)廣場(chǎng)1幢1305室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要

| 摘要 | 本發(fā)明揭示了一種阿立塞替(Alisertib,I)的制備方法,包括如下步驟:(1E,4E)-8-氯-4-[(二甲基氨基)亞甲基]-1-(2-氟-6-甲氧基苯基)-3H-苯并[C]氮雜卓-5-(4H)-酮(II)和鹽酸胍發(fā)生縮合環(huán)合反應(yīng)生成2-氨基-9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓(III),該中間體(III)與4-鹵素-2-甲氧基苯甲酸(IV)進(jìn)行取代反應(yīng)制得阿立塞替(I)。該制備方法工藝簡(jiǎn)潔、原料易得,適合工業(yè)化放大的要求。 |





