一種拉多替尼的高收率合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911282510.1 申請日 -
公開（公告）號 CN111039932A 公開（公告）日 2020-04-21
申請公布號 CN111039932A 申請公布日 2020-04-21
分類號 C07D403/14 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 董來山 申請（專利權(quán)）人 安徽峆一藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 合肥中博知信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 張加寬
地址 239300 安徽省滁州市天長市楊村工業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種拉多替尼的高收率合成方法，涉及藥物有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，以3?乙酰胺基?4?甲基苯甲酸作為起始原料，與3?(4?甲基?1H?咪唑?1?基)?5?三氟甲基苯胺經(jīng)酰胺縮合反應(yīng)得到中間體I，中間體I與單氰胺經(jīng)加成反應(yīng)得到中間體II，中間體II與二甲氨基?1?(3?吡嗪基)?2?丙烯?1?酮經(jīng)閉環(huán)反應(yīng)得到拉多替尼；本發(fā)明在簡化反應(yīng)操作的同時降低成本投入，減少三廢產(chǎn)生量，提高起始原料和中間體的轉(zhuǎn)化率，所制拉多替尼的總收率能夠達(dá)到79％以上。