(2’R) -2’-脫氧-2’-氟- 2’-甲基脲苷的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610825125.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106432388B 公開（公告）日 2018-11-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN106432388B 申請(qǐng)公布日 2018-11-30
分類號(hào) C07H19/073;C07H1/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳本順 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇福瑞生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 常州佰業(yè)騰飛專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 江蘇福瑞生物醫(yī)藥有限公司;江蘇福瑞康泰藥業(yè)有限公司
地址 210008 江蘇省南京市玄武大道699-18號(hào)32幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種(2’R)?2’?脫氧?2’?氟?2’?甲基脲苷的制備方法。該方法以(2R)?2?脫氧?2?氟?2?甲基?D?赤式戊糖酸GAMMA?內(nèi)酯為原料，經(jīng)還原、保護(hù)，得到三個(gè)保護(hù)基相同的氟代核糖片段，該片段直接與脲嘧啶反應(yīng)，再經(jīng)脫保護(hù)得到目標(biāo)化合物。相比現(xiàn)有技術(shù)路線中的8步反應(yīng)，本發(fā)明的路線縮短為4步，有效的解決了現(xiàn)有技術(shù)路線中步驟繁瑣、原子經(jīng)濟(jì)性低、成本高等問題。同時(shí)，所得中間體可經(jīng)重結(jié)晶精制，整條路線簡(jiǎn)潔，操作方便，收率高，適合工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。