一種加替沙星的合成工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN02115900.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN1461748A 公開(kāi)（公告）日 2003-12-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN1461748A 申請(qǐng)公布日 2003-12-17
分類(lèi)號(hào) C07D215/56;C07D401/04 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 肖云華;雍道新;李立威;梁群;常艷;陳玉龍;陸小紅;葉志松 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 天茂實(shí)業(yè)集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 荊門(mén)市首創(chuàng)專(zhuān)利事務(wù)所 代理人 湖北百科藥業(yè)股份有限公司
地址 448000湖北省荊門(mén)市楊灣路132號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種加替沙星的合成工藝，以2，4，5－三氟－3－甲氧基苯甲酸為原料經(jīng)二氯亞楓?；c丙二酸二乙酯取代、對(duì)甲基苯甲酸中水解和與環(huán)丙胺氨化，加熱環(huán)合，乙酸乙酯－水作溶劑精制，制得合成加替沙星的中間體1－環(huán)丙基－6，7－二氟－1，4－二氫－8－甲氧基－4－氧代－3－喹啉羧酸乙酯，再經(jīng)絡(luò)合、縮合，制得加替沙星。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)：省去了許多繁雜的分離過(guò)程；使用獨(dú)持的催化劑和用乙酸乙酯－水作溶劑，使產(chǎn)物收率達(dá)到54％，純度達(dá)到98.2％以上。