一種降血糖化合物、其制備方法、包含其的藥物組合物及其用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210581798.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103896923B 公開（公告）日 2016-03-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN103896923B 申請(qǐng)公布日 2016-03-02
分類號(hào) C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王建民;盧華君;尹磊;張小光;李志強(qiáng) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京萊博賽路森藥物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京瑞恒信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 曹津燕;張偉
地址 101300 北京市順義區(qū)仁和鎮(zhèn)二三產(chǎn)業(yè)基地
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種抗高血糖化合物及其制備方法、藥物組合物和用途，該化合物為式（I）所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、其溶劑化物、其多晶型體、其對(duì)映體或其外消旋混合物，?其中，R1、R2、R3與R4獨(dú)立地為H，任選取代的烷基，任選取代的環(huán)烷基，任選取代的烷硫基，任選取代的烷氧基，任選取代的芳基，任選取代的芳烷基，或R1與R2一起形成任選取代的環(huán)烷基，或R2與R3一起形成任選取代的雜環(huán)基，或R3與R4一起形成任選取代的雜環(huán)基。該化合物經(jīng)PepT1轉(zhuǎn)運(yùn)體的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)被胃腸道吸收，并在腸道內(nèi)和肝臟內(nèi)被酶分解緩慢產(chǎn)生沙格列汀，增加沙格列汀的血藥濃度或延長沙格列汀在血液中的停留時(shí)間，該穩(wěn)定的血藥濃度有利于增加降血糖療效和降低副反應(yīng)。