一種卡貝縮宮素的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010993664.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112094324B | 公開(kāi)（公告）日 | 2022-05-03 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112094324B | 申請(qǐng)公布日 | 2022-05-03 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07K7/16（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 沙樂(lè);陳璐;孫慕懿;李開(kāi)剛;胡晨良 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 寧波三生生物科技股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 寧波市鄞州盛飛專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） | 代理人 | 王玲華 |
| 地址 | 315100 浙江省寧波市海曙區(qū)望春工業(yè)園區(qū)布政東路159號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于多肽藥物制備方法領(lǐng)域，涉及卡貝縮宮素的合成方法，包括以下步驟：（1）以Rink Amide?MBHA Resin為載體，溶脹處理后，依次將保護(hù)的Gly、保護(hù)的Leu、保護(hù)的Pro、保護(hù)的Cys、保護(hù)的Asn、保護(hù)的Gln、保護(hù)的Ile和保護(hù)的Tyr縮合反應(yīng)偶聯(lián)至溶脹Rink Amide?MBHA Resin，干燥得肽樹(shù)脂1；（2）肽樹(shù)脂1與乙烯基乙酸反應(yīng)，得肽樹(shù)脂2；（3）肽樹(shù)脂2裂解得卡貝縮宮素中間體I；（4）卡貝縮宮素中間體I環(huán)化反應(yīng)后獲得卡貝縮宮素。所述合成方法反應(yīng)選擇性高、反應(yīng)快、副產(chǎn)物和雜質(zhì)少、收率高，且安全環(huán)保，簡(jiǎn)單易操作。 |
