一種立他司特中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910068983.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN111471003A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-07-31 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111471003A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-07-31 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C317/48(2006.01)I | 分類(lèi) | - |
| 發(fā)明人 | 鄭保富;李碩梁;高強(qiáng);馬振標(biāo);劉鋼;楊成武;梅魁;孫娟娟;黃穎波 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張衡路1999弄3號(hào)樓 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種立他司特中間體的制備方法，通過(guò)如下式方法實(shí)施，本發(fā)明合成路線短，操作簡(jiǎn)便，收率高，安全性好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該方法使化合物II在有機(jī)溶劑中與金屬鋅反應(yīng)，生成有機(jī)鋅試劑，化合物I與所述有機(jī)鋅試劑、鈀試劑、磷配體發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，得到化合物III，化合物III脫去Boc保護(hù)基得到化合物IV。其中R1、R2基團(tuán)分別獨(dú)立地選自甲基、乙基、乙烯基、正丙基、異丙基、丙烯基、丙炔基、環(huán)丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、丁烯基、環(huán)丁基、正戊基、異戊基、環(huán)戊基、正己基、環(huán)已基、苯基和芐基。?? |
