一種關(guān)于普拉克索雜質(zhì)C的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410498904.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN105481792A 公開(kāi)（公告）日 2016-04-13
申請(qǐng)公布號(hào) CN105481792A 申請(qǐng)公布日 2016-04-13
分類號(hào) C07D277/60(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 趙孝杰;劉遠(yuǎn)慧 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東艾蘭藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 251200 山東省德州市禹城市高新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)創(chuàng)新街東沿長(zhǎng)線以南趙徒干渠以東
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)一種關(guān)于普拉克索雜質(zhì)C的合成方法，屬于藥物合成領(lǐng)域。該方法以化合物I?2-氨基-6-丙?；?4，5，6，7-四氫苯并噻唑?yàn)樵显诩状尖c的作用下生成化合物II?6-氮[2-氨基-4，6-四氫1,3-苯并噻唑-6-基)-1-乙基-2-甲基-3-羰基丙烴基]-4,5,6,7-四氫-1,3-苯并噻唑-2，6-二胺，再與乙二硫醇反應(yīng)得化合物III?6-氮[2-氨基-4，6-四氫1,3-苯并噻唑-6-基)-1-乙基-2-甲基-3-縮硫酮丙烴基]-4,5,6,7-四氫-1,3-苯并噻唑-2，6-二胺，然后以鎳為催化劑加氫還原得化合物IV混合異構(gòu)體(6S)-6-氮[3-(6S)-2-氨基-4，6-四氫1,3-苯并噻唑-6-基)-1-乙基-2-甲基丙基]-4,5,6,7-四氫1,3-苯并噻唑-2，6-二胺。此方法制得化合物純度較高，操作簡(jiǎn)單。