一種(3R)-1-[(R)-1-苯乙基]-3-羥甲基吡咯烷的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310649673.5 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103626687B 公開（公告）日 2015-12-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN103626687B 申請(qǐng)公布日 2015-12-02
分類號(hào) C07D207/08(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐駿;吳妤萱 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇弘和藥物研發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京中恒高博知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 江蘇弘和藥物研發(fā)有限公司
地址 214135 江蘇省無錫市新區(qū)震澤路18號(hào)無錫國家軟件外包園處子座A
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種(3R)-1-[(R)-1-苯乙基]-3-羥甲基吡咯烷的合成方法，包括將氫化鋁鋰與(3R)-1-[(R)-1-苯乙基]-3-羧酸甲酯-5-氧代吡咯烷混合反應(yīng)得到(3R)-1-[(R)-1-苯乙基]-3-羥甲基吡咯烷，所述反應(yīng)是在四氫呋喃溶劑中進(jìn)行，且氫化鋁鋰與(3R)-1-[(R)-1-苯乙基]-3-羧酸甲酯-5-氧代吡咯烷的摩爾比為（1～1.5）：1，反應(yīng)溫度為25～65℃，反應(yīng)時(shí)間為15～24小時(shí)。在本發(fā)明的條件下，反應(yīng)產(chǎn)物(3R)-1-[(R)-1-苯乙基]-3-羥甲基吡咯烷的收率可高達(dá)87～98%，節(jié)省了原料成本。