一種來曲唑的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911363644.6 申請日 -
公開（公告）號 CN111100080A 公開（公告）日 2020-05-05
申請公布號 CN111100080A 申請公布日 2020-05-05
分類號 C07D249/08 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 楊鵬輝;袁和亮;張霞 申請（專利權）人 南京億華藥業(yè)有限公司
代理機構 江蘇舜點律師事務所 代理人 南京億華藥業(yè)有限公司
地址 210038 江蘇省南京市經濟技術開發(fā)區(qū)新港大道18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種來曲唑的制備方法，包括以下步驟：將對氰基苯甲醛、三氮唑加入到溶劑中，反應后得到4?(1?(1H?1,2,4?三氮唑)羥甲基)苯腈；將氯化亞砜加入到4?(1?(1H?1,2,4?三氮唑)羥甲基)苯腈中，反應后得到4?(1?(1H?1,2,4?三氮唑)氯甲基)苯腈；將4?(1?(1H?1,2,4?三氮唑)氯甲基)苯腈、叔丁醇加入到溶劑中，加入催化劑，反應后得到4?(1?(1H?1,2,4?三氮唑)氯甲基)苯甲酰叔丁胺；將4?(1?(1H?1,2,4?三氮唑)氯甲基)苯甲酰叔丁胺加入到溶劑中，加入格式試劑，反應后得到4,4’?（（1H?1,2,4?三氮唑?1?基）甲基）雙（N?（叔丁基）苯酰胺）；將4,4’?（（1H?1,2,4?三氮唑?1?基）甲基）雙（N?（叔丁基）苯酰胺）、三氯氧磷加入到溶劑中，反應后得到來曲唑。本發(fā)明反應路線均較溫和，不涉及苛刻條件的反應，不涉及高危工藝，適合進行工業(yè)化。