一種伏硫西汀的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910503821.X 申請日 -
公開（公告）號 CN110105309A 公開（公告）日 2019-08-09
申請公布號 CN110105309A 申請公布日 2019-08-09
分類號 C07D295/096 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 郭曉;馮永斌;趙宗玉 申請（專利權）人 山東京衛(wèi)制藥有限公司
代理機構 濟南舜源專利事務所有限公司 代理人 山東京衛(wèi)制藥有限公司
地址 271000 山東省泰安市高新技術產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)配天門大街西首
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及有機合成路線設計領域，具體涉及一種伏硫西汀的制備方法。其制備步驟包括以2?溴碘苯(式II)、2,4?二甲基苯硫酚(式III)、N?苯氧羰基哌嗪(式IV)和叔丁醇(式V)為原料，在非質(zhì)子溶劑、堿性條件下，加入鈀催化劑和膦配體進行催化，加熱，定向生成中間體1；在酸性條件下，中間體1中的N?Boc?伏硫西汀(式VI)脫除Boc保護基，再經(jīng)堿化游離生成伏硫西汀粗品(式I)。該方法具有原料簡單易得，工藝反應條件溫和，產(chǎn)品收率高、純度高，適合工業(yè)化生產(chǎn)的特點。