一種Palbociclib制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510210595.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104910149A 公開(kāi)（公告）日 2015-09-16
申請(qǐng)公布號(hào) CN104910149A 申請(qǐng)公布日 2015-09-16
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 柴騰 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海百奇醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201613 上海市松江區(qū)榮樂(lè)東路208號(hào)14棟4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明為一種Palbociclib制備方法，包括將2，4-二氯嘧啶與環(huán)戊基胺取代反應(yīng)生成固體A，將固體A與2，2二乙酰基乙酸脫水反應(yīng)得固體B，將固體B環(huán)合反應(yīng)得固體C，固體C與4-(6-氨基-吡啶-3-基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯反應(yīng)得固體D，固體D與羥基乙磺酸成鹽反應(yīng)得到Palbociclib。本發(fā)明制備步驟主要分為5步，比現(xiàn)有技術(shù)步驟少，而且不存在制約工藝放大的步驟；該方法原料便宜，避免了使用昂貴的鈀試劑，制造成本較低；同時(shí)工藝避免了使用對(duì)環(huán)境污染影響更大的溴素，符合綠色可持續(xù)發(fā)展要求。