羥基喜樹堿脂質(zhì)體及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200410024795.6 申請日 -
公開（公告）號 CN100356919C 公開（公告）日 2007-12-26
申請公布號 CN100356919C 申請公布日 2007-12-26
分類號 A61K31/475(2006.01);A61K9/127(2006.01);A61P35/00(2006.01) 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 奉建芳;張樂樂;祝林;蘆潔 申請（專利權(quán)）人 湖南易能生物醫(yī)藥有限公司
代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 代理人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;湖南易能生物醫(yī)藥有限公司
地址 200040上海市北京西路1320號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明的目的在于提供一種羥基喜樹堿脂質(zhì)體與長循環(huán)脂質(zhì)體的制備方法。它是通過將羥基喜樹堿和磷脂、膽固醇等載體材料共同溶于有機溶媒中，于40～70℃的水浴中通過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)成膜，加入含表面活性劑的緩沖液在4℃以下冷藏10～60分鐘使膜充分水合，再混合或攪拌制得羥基喜樹堿脂質(zhì)體，或在上述藥物、材料中加入聚乙二醇或其衍生物等表層包衣材料，同法制備成羥基喜樹堿長循環(huán)脂質(zhì)體。該法的優(yōu)點是，羥基喜樹堿不發(fā)生堿性條件下內(nèi)酯環(huán)的開環(huán)反應(yīng)，從而減低羥基喜樹堿的毒性，并采用了渦旋的水合方式。本發(fā)明將羥基喜樹堿制成20～500nm脂質(zhì)體或長循環(huán)脂質(zhì)體，可經(jīng)凍干后制備成注射用羥基喜樹堿脂質(zhì)體凍干粉。