一種制備阿哌沙班的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911291530.5 申請日 -
公開（公告）號 CN111253392B 公開（公告）日 2021-06-11
申請公布號 CN111253392B 申請公布日 2021-06-11
分類號 C07D471/04 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 方同華;王喜軍;石成;劉佳欣 申請（專利權(quán)）人 黑龍江珍寶島藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 北京精金石知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 張黎
地址 150000 黑龍江省哈爾濱市開發(fā)區(qū)哈平路集中區(qū)煙臺一路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備阿哌沙班的方法，涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域。其包括以下步驟：（1）化合物3和化合物4在碳酸二甲酯中、堿性條件下經(jīng)[3+2]環(huán)合反應(yīng)?消除反應(yīng)得到中間體2；（2）中間體2發(fā)生胺解反應(yīng)，制得目標阿哌沙班。此制備方法反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)時間短，所用溶劑碳酸二甲酯為綠色環(huán)保有機溶劑，操作簡單，收率高、純度高，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。