苯磺酸左旋氨氯地平晶體、其制備方法和應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510519007.9 申請日 -
公開（公告）號 CN105111137B 公開（公告）日 2016-04-27
申請公布號 CN105111137B 申請公布日 2016-04-27
分類號 C07D211/90(2006.01)I;C07C309/29(2006.01)I;C07C303/32(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 凌云;楊彥玲;李環(huán);陶麗 申請（專利權）人 施慧達藥業(yè)集團（吉林）有限公司
代理機構 上海唯源專利代理有限公司 代理人 曾耀先
地址 130102 吉林省長春市九臺市經濟開發(fā)區(qū)康寧杰瑞路2號（機場路1898號）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種苯磺酸左旋氨氯地平晶體，分子式是：(C20H25ClN2O5)·(C6H6O3S)·(H2O)1.5，分子量是：594.07，晶體學測量參數是：單斜晶系，P21手性空間群，手性絕對構型由晶體學Flack參數為0.08(6)確定；單胞大小是β＝95.817(4)°，V＝2880.1(11)。X-射線粉末衍射譜圖(Cu-Kα)中特征峰在2θ為：6.70°，10.12°，12.40°，13.36°，13.68°，17.04°，22.46°，24.16°顯示。還提供相關制備方法和應用。本發(fā)明的苯磺酸左旋氨氯地平晶體具有明確的晶型及其結晶水個數，明確的晶體學主要參數及確切的原子空間位置，改善了現有苯磺酸左旋氨氯地平的溶解性及穩(wěn)定性，有利于苯磺酸左旋氨氯地平片劑穩(wěn)定性的提升及生物利用度的改善，制備簡單，成本較低，所制得的晶體晶型規(guī)則，粒徑尺寸均勻，適于大規(guī)模推廣應用。