一種替格瑞洛關(guān)鍵中間體及其制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111368211.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN113801090B 公開(kāi)(公告)日 2022-02-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN113801090B 申請(qǐng)公布日 2022-02-18
分類(lèi)號(hào) C07D317/44(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 海維;朱林;秦小飛;周西朋;劉永強(qiáng);龔彥春;楊尚彥 申請(qǐng)(專利權(quán))人 南京威凱爾生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210061江蘇省南京市江北新區(qū)華康路136號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種制備替格瑞洛的關(guān)鍵中間體,即式(A)化合物,還公開(kāi)了其制備方法為以式(I)、式(II)化合物為原料,在堿和催化劑存在的條件下,在極性非質(zhì)子溶劑中制備得到。本發(fā)明還公開(kāi)了式(A)化合物在酸存在的條件下,脫去乙烯基制備得到式(B)化合物,再脫去氨基保護(hù)基制備得到式(C)化合物,最后與L?酒石酸成鹽制備得到式(D)化合物的過(guò)程。本發(fā)明的方法具備無(wú)危險(xiǎn)試劑應(yīng)用、原子利用率高、收率高、純度高、成本低廉且適于工業(yè)化安全放大生產(chǎn)等有益效果。