一種亞磷?；噭┘捌湓诠押塑账岷铣芍械膽?yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911410142.4 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN111039977A 公開（公告）日 2020-04-21
申請公布號(hào) CN111039977A 申請公布日 2020-04-21
分類號(hào) C07F9/24;C07H19/10;C07H19/207;C07H1/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃世福;鄭慶泉;梁偉周;李濃滔 申請（專利權(quán)）人 廣州同雋醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 廣州同雋醫(yī)藥科技有限公司
地址 510670 廣東省廣州市高新技術(shù)開發(fā)區(qū)科學(xué)城科豐路31號(hào)華南新材料創(chuàng)新園G11棟501號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種亞磷?；噭⑵鋺?yīng)用，該亞磷?；噭??腈基乙氧基上有大非極性取代基團(tuán)的2?腈基乙氧基亞磷酰胺類化合物，該亞磷?；噭┠芘c核苷單體或核苷酸片段3′?OH或5′?OH反應(yīng)生成亞磷酰二酯，亞磷酰二酯在合適的活化劑作用下與另一組核苷單體或核苷酸片段3′?OH或5′?OH繼續(xù)反應(yīng)生成亞磷酰三酯，經(jīng)過氧化或硫化得到磷酸三酯或硫代磷酸三酯，去保護(hù)得到寡核苷酸，整個(gè)過程中所有亞磷酸酯中間體或磷酸酯中間體易溶于中低極性的溶劑，在高極性溶劑中溶解度卻很低，而其它的反應(yīng)原料或副產(chǎn)物卻易溶于高極性溶劑，因而能通過非極性/極性溶劑萃取進(jìn)行純化，使得后續(xù)的鏈增長反應(yīng)不受阻礙，既適用于逐個(gè)核苷酸接入也適用于片段法接入的反應(yīng)。