一種制備手性(1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)丙烷-1-醇的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710531540.6 申請日 -
公開（公告）號 CN109134335A 公開（公告）日 2019-01-04
申請公布號 CN109134335A 申請公布日 2019-01-04
分類號 C07D207/06;C12P7/22 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 謝新開;黃曉飛;徐偉 申請（專利權(quán)）人 蘇州引航生物科技有限公司
代理機構(gòu) 北京匯信合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 蘇州引航生物科技有限公司
地址 215021 江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)星湖街218號C13棟4樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種簡單易行的酶催化合成(1R,2S)?1?苯基?2?(1?吡咯烷基)丙烷?1?醇新方法，該方法操作簡單，條件溫和，中間體無需分離，大幅度降低了生產(chǎn)的成本，適合大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明的合成方法為，以化合物Ⅰ為原料，利用酮還原酶(KRED)對化合物Ⅰ進行不對稱還原反應，得到的α?鹵代醇，無需分離直接在堿性條件下使α?鹵代醇閉環(huán)得到(1R,2R)?1?苯基環(huán)氧丙烷(化合物Ⅱ)，用四氫吡咯對化合物Ⅱ進行開環(huán)反應得到(1R,2S)?1?苯基?2?(1?吡咯烷基)丙烷?1?醇。