非布司他中間體的制備新方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910847104.9 申請日 -
公開（公告）號 CN110790720A 公開（公告）日 2020-02-14
申請公布號 CN110790720A 申請公布日 2020-02-14
分類號 C07D277/56;C07C303/28;C07C309/73;C07C309/66;C07C327/48 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 呂關鋒;郭榮耀 申請（專利權）人 濟南立德醫(yī)藥技術有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 012216 內蒙古自治區(qū)烏蘭察布市集寧區(qū)巴音工業(yè)園區(qū)巴音一街西側天音路北側
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及非布司他中間體的制備新方法。包括：以廉價的4?羥基苯甲醛為起始原料，先與鹽酸羥胺先制備成醛肟，再加入相應的硫代試劑，利用Beckmann重排反應制備了化合物4?羥基硫代苯甲酰胺(152A1?00)；采用一鍋法，以廉價的4?羥基苯甲醛為起始原料，經一系列反應后，再與2?鹵代乙酰乙酸乙酯環(huán)合得到2?(4?羥基苯基)?4?甲基?5?噻唑甲酸乙酯或其不同的鹽形式(152A2x)；用更容易控制質量的磺酸異丁酯(152H1x)替代溴代異丁烷來制備2?(3?甲酰基?4?異丁氧基苯基)?4?甲基?5?噻唑甲酸乙酯(152A4?00)。總之，本發(fā)明的方法更利于安全、簡便并有效降低成本的工業(yè)化規(guī)模來制備更高純度的非布司他中間體。