沙格列汀中間體的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202111014290.1 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN113666846A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-11-19 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN113666846A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-11-19 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C269/04（2006.01）I;C07C271/12（2006.01）I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 沈建鋼;陳祝功 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 濟(jì)南立德醫(yī)藥技術(shù)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 濟(jì)南克雷姆專(zhuān)利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 楊婷 |
| 地址 | 250101山東省濟(jì)南市高新區(qū)穎秀路2766號(hào)生產(chǎn)北樓西單元415室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種沙格列汀中間體的合成方法。所述中間體為化合物I，以化合物A2為原料，經(jīng)水解羥基化、氫化、氨基保護(hù)反應(yīng)得到化合物I；所述化合物A2以1?金剛烷甲醇為原料，經(jīng)氧化、對(duì)接得化合物A2。本發(fā)明由于縮短了合成路線，減少了生產(chǎn)周期，使得生產(chǎn)成本大幅下降。其中化合物A2到化合物A3，水解和羥基化一步合成到位，大幅降低了廢酸水的量，同時(shí)將光學(xué)手性保護(hù)基保留下來(lái)，在合成路線的最后才脫去，對(duì)于最終化合物I的手性值的提高有極大的作用。整個(gè)反應(yīng)過(guò)程條件溫和，無(wú)苛刻的無(wú)水無(wú)氧反應(yīng)，廢水量大幅減少，產(chǎn)品極高光學(xué)活性。 |
