一種替度魯肽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910269709.4 申請日 -
公開（公告）號 CN112175067A 公開（公告）日 2021-01-05
申請公布號 CN112175067A 申請公布日 2021-01-05
分類號 C07K14/605;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉庭福;王俊卿;張建松;劉鎧豪;申彥軍;谷冠宇 申請（專利權(quán)）人 深圳市星銀醫(yī)藥有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 518000 廣東省深圳市羅湖區(qū)人民南路國際貿(mào)易中心大廈B11
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及多肽藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種替度魯肽的制備方法。本發(fā)明的所述方法按照替度魯肽主鏈N端到C端的氨基酸順序，分別合成全保護的1?3肽片段、4?8肽片段、9?13肽片段、14?18肽片段、19?23肽片段、24?27肽片段、28?33肽樹脂，然后以28?33肽樹脂為起始樹脂，與上述片段進行縮合，得到替度魯肽樹脂，最后裂解得到粗肽，經(jīng)純化得到純品。本發(fā)明所述方法能有效解決D?1His消旋、Asp?Gly結(jié)構(gòu)導(dǎo)致Asu副反應(yīng)、長肽副反應(yīng)累積三方面問題。本發(fā)明所述工藝，以較簡便的工藝步驟同時實現(xiàn)了在粗肽純度、控制雜質(zhì)含量和總收率方面的較高水平，與現(xiàn)有技術(shù)相比反應(yīng)操作簡單、工期短、成本低、收率高，容易達到產(chǎn)業(yè)化的要求，具有廣泛的市場前景。