一種制備式I所示的卡培他濱中間體的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410109971.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104926900B 公開(kāi)（公告）日 2019-08-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN104926900B 申請(qǐng)公布日 2019-08-09
分類號(hào) C07H19/06;C07H1/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 安曉霞;呂峰;閆麗 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海創(chuàng)諾制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海海頌知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 何葆芳
地址 201300 上海市浦東新區(qū)惠南鎮(zhèn)滬南公路9125號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種制備式I所示的卡培他濱中間體的方法，所述方法包括如下反應(yīng)路線：其中：反應(yīng)a是由5?氟胞嘧啶與六甲基二硅胺烷進(jìn)行反應(yīng)，得到式III所示化合物；反應(yīng)b是由式III所示化合物與式II所示化合物進(jìn)行反應(yīng)，得到式I所示的卡培他濱中間體；且通式中的R為H或羥基的保護(hù)基。本發(fā)明通過(guò)對(duì)路易斯酸的滴加溫度和滴加速率的嚴(yán)格控制，實(shí)現(xiàn)了高收率制備高純度式I所示的卡培他濱中間體，有利于后續(xù)制備高純度卡培他濱，符合卡培他濱的工業(yè)化要求，具有顯著性實(shí)用價(jià)值。