一種合成拉米夫定中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410109115.4 申請日 -
公開（公告）號 CN104926806B 公開（公告）日 2020-03-24
申請公布號 CN104926806B 申請公布日 2020-03-24
分類號 C07D411/04 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 安曉霞;呂峰;馬伯軍 申請（專利權）人 上海創(chuàng)諾制藥有限公司
代理機構 上海海頌知識產權代理事務所（普通合伙） 代理人 何葆芳
地址 201300 上海市浦東新區(qū)惠南鎮(zhèn)滬南公路9125號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成拉米夫定中間體的方法，所述方法包括：使式VI所示化合物與鹽酸甲醇溶液進行甲醚化反應，得到式V所示化合物；使式V所示化合物與硼氫化鈉在乙醇中進行還原反應，得到式IV所示化合物；使式IV所示化合物在有機堿作用下與氯代碳酸酯進行酯化反應生成雙環(huán)羧酯，得到式III所示化合物；使式III所示化合物在酸催化下與乙酸酐進行?；磻玫绞絀I所示化合物；使式II所示化合物在三甲基碘硅烷的催化下與硅烷保護的N4?乙酰氨基胞嘧啶進行糖基化反應，得到式I’所示的內消旋化合物；對I’所示的內消旋化合物進行重結晶拆分，得到式I所示的拉米夫定中間體。本發(fā)明方法具有操作簡單，成本低，產物純度高等優(yōu)點。