嘧啶環(huán)14C標記的琥珀酸曲格列汀的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910392912.0 申請日 -
公開（公告）號 CN110156750A 公開（公告）日 2019-08-23
申請公布號 CN110156750A 申請公布日 2019-08-23
分類號 C07D401/04;C07B59/00;C07C51/41;C07C55/10 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 薛凱;張敏;李剛 申請（專利權）人 無錫貝塔醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 無錫大揚專利事務所（普通合伙） 代理人 無錫貝塔醫(yī)藥科技有限公司
地址 214423 江蘇省無錫市江陰市城東街道東盛西路6號(揚子江生物醫(yī)藥加速器C7幢)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種嘧啶環(huán)14C標記的琥珀酸曲格列汀的制備方法，包括如下步驟：將14C標記的甲基脲溶于溶劑中，加入堿，然后滴加丙二酸酯反應,結束后冷卻至室溫，用醋酸調pH至3～4得到14C標記的1?甲基巴比妥酸；再與三氯氧磷加入水中反應得到固體為14C標記的6?氯?3?甲基尿嘧啶；再與2?氰基?5?氟溴芐加入混合溶劑中，然后加入縛酸劑反應得14C標記的2?((6?氯?3?甲基?2,4?二氧代?3,4?二氫?2H?嘧啶?1?甲基)?4?氟?芐腈白色固體；和(R)?3?氨基哌啶鹽酸鹽攪拌溶解，再加入堿后反應制得成品嘧啶環(huán)14C標記的曲格列??；再與琥珀酸反應制得成品14C標記的琥珀酸曲格列汀。本發(fā)明具有用于琥珀酸曲格列汀嘧啶環(huán)上14C標記、14C利用率高及操作簡單的優(yōu)點。